Ankin có mặt rộng rãi trong các sản phẩm tự nhiên, các phân tử hoạt tính sinh học và các vật liệu chức năng hữu cơ. Đồng thời, chúng cũng là chất trung gian quan trọng trong tổng hợp hữu cơ và có thể trải qua nhiều phản ứng chuyển hóa hóa học. Do đó, việc phát triển các phương pháp xây dựng ankin đơn giản và hiệu quả là đặc biệt cấp thiết và cần thiết. Mặc dù phản ứng Sonogashira được xúc tác bởi các kim loại chuyển tiếp là một trong những cách hiệu quả và thuận tiện nhất để tổng hợp ankin thay thế aryl hoặc alkenyl, nhưng phản ứng ghép nối liên quan đến các chất ái điện tử alkyl chưa hoạt hóa là do các phản ứng phụ như loại bỏ bH. Vẫn còn nhiều thách thức và ít nghiên cứu, chủ yếu giới hạn ở các ankan halogen hóa không thân thiện với môi trường và đắt tiền. Do đó, việc khám phá và phát triển phản ứng Sonogashira của các thuốc thử alkyl hóa mới, rẻ tiền và dễ kiếm sẽ có ý nghĩa to lớn trong cả tổng hợp trong phòng thí nghiệm và các ứng dụng công nghiệp. Nhóm nghiên cứu đã khéo léo thiết kế và phát triển một phối tử kẹp NN2 loại amide mới, dễ kiếm và ổn định, lần đầu tiên hiện thực hóa khả năng lựa chọn hiệu quả và cao các dẫn xuất alkylamine và ankin đầu cuối với nguồn xúc tác niken đa dạng, giá thành rẻ và dễ dàng thu được. Phản ứng ghép chéo đã được ứng dụng thành công trong quá trình khử amin hóa muộn và biến tính alkynyl hóa các sản phẩm tự nhiên phức tạp và các phân tử thuốc, làm nổi bật hiệu suất phản ứng tốt và khả năng tương thích nhóm chức, đồng thời mang lại tính mới cho việc tổng hợp các ankin thay thế alkyl quan trọng. Và các phương pháp thực tế.
Thời gian đăng: 22-11-2021