Ankin có mặt rộng rãi trong các sản phẩm tự nhiên, các phân tử hoạt tính sinh học và các vật liệu hữu cơ chức năng. Đồng thời, chúng cũng là chất trung gian quan trọng trong tổng hợp hữu cơ và có thể trải qua nhiều phản ứng biến đổi hóa học. Do đó, việc phát triển các phương pháp tổng hợp ankin đơn giản và hiệu quả là đặc biệt cấp thiết và cần thiết. Mặc dù phản ứng Sonogashira được xúc tác bởi kim loại chuyển tiếp là một trong những cách hiệu quả và thuận tiện nhất để tổng hợp ankin thế aryl hoặc alkenyl, nhưng phản ứng ghép nối liên quan đến các chất điện ly ankyl không hoạt hóa vẫn còn nhiều thách thức và ít nghiên cứu, chủ yếu giới hạn ở các ankan halogen hóa không thân thiện với môi trường và đắt tiền. Vì vậy, việc khám phá và phát triển phản ứng Sonogashira với các chất phản ứng ankyl hóa mới, rẻ tiền và dễ kiếm sẽ có ý nghĩa rất lớn cả trong tổng hợp trong phòng thí nghiệm và ứng dụng công nghiệp. Nhóm nghiên cứu đã khéo léo thiết kế và phát triển một phối tử kẹp NN2 kiểu amide mới, dễ kiếm và ổn định, lần đầu tiên hiện thực hóa việc lựa chọn hiệu quả cao các dẫn xuất alkylamine và alkyne đầu cuối với nhiều nguồn xúc tác niken khác nhau, giá rẻ và dễ kiếm. Phản ứng ghép nối chéo đã được ứng dụng thành công vào việc khử amin và ankynyl hóa giai đoạn cuối của các sản phẩm tự nhiên phức tạp và các phân tử thuốc, làm nổi bật hiệu suất phản ứng tốt và khả năng tương thích nhóm chức, đồng thời cung cấp phương pháp mới cho việc tổng hợp các alkyne thế alkyl quan trọng.
Thời gian đăng bài: 22/11/2021