Alkinler, doğal ürünlerde, biyolojik olarak aktif moleküllerde ve organik fonksiyonel malzemelerde yaygın olarak bulunur. Aynı zamanda, organik sentezde önemli ara maddelerdir ve çok sayıda kimyasal dönüşüm reaksiyonuna girebilirler. Bu nedenle, basit ve verimli alkin sentezleme yöntemlerinin geliştirilmesi özellikle acil ve gereklidir. Geçiş metalleri tarafından katalize edilen Sonogashira reaksiyonu, aril veya alkenil ikame edilmiş alkinlerin sentezlenmesinde en etkili ve uygun yollardan biri olmasına rağmen, aktif olmayan alkil elektrofiller içeren birleştirme reaksiyonu, bH eliminasyonu gibi yan reaksiyonlar nedeniyle hala zorluklarla doludur ve araştırmalar yetersizdir; bu durum esas olarak çevre dostu olmayan ve pahalı halojenli alkanlarla sınırlıdır. Bu nedenle, yeni, ucuz ve kolayca temin edilebilen alkilasyon reaktiflerinin Sonogashira reaksiyonunun araştırılması ve geliştirilmesi, hem laboratuvar sentezinde hem de endüstriyel uygulamalarda büyük önem taşıyacaktır. Ekip, ilk kez geniş bir nikel katalitik kaynak yelpazesiyle, ucuz ve kolay elde edilebilir bir şekilde, alkilamin türevlerinin ve terminal alkinlerin verimli ve yüksek seçiciliğini gerçekleştiren yeni, kolayca temin edilebilen ve kararlı bir amid tipi NN2 kıskaç ligandı tasarladı ve geliştirdi. Çapraz bağlama reaksiyonu, karmaşık doğal ürünlerin ve ilaç moleküllerinin geç deaminasyon ve alkinilasyon modifikasyonuna başarıyla uygulandı; bu da iyi reaksiyon performansını ve fonksiyonel grup uyumluluğunu vurgulayarak önemli alkil ikame edilmiş alkinlerin sentezi için yenilik ve pratik yöntemler sunmaktadır.
Yayın tarihi: 22 Kasım 2021