Alkíny sú široko prítomné v prírodných produktoch, biologicky aktívnych molekulách a organických funkčných materiáloch. Zároveň sú tiež dôležitými medziproduktmi v organickej syntéze a môžu podliehať rozsiahlym chemickým transformačným reakciám. Preto je vývoj jednoduchých a účinných metód konštrukcie alkínov obzvlášť naliehavý a potrebný. Hoci Sonogashirova reakcia katalyzovaná prechodnými kovmi je jedným z najúčinnejších a najpohodlnejších spôsobov syntézy aryl- alebo alkenyl-substituovaných alkínov, kopulačná reakcia zahŕňajúca neaktivované alkylelektrofily je spôsobená vedľajšími reakciami, ako je eliminácia bH. Stále je plná výziev a menej výskumu, obmedzená najmä na ekologicky nešetrné a drahé halogénované alkány. Preto bude mať prieskum a vývoj Sonogashirovej reakcie nových, lacných a ľahko dostupných alkylačných činidiel veľký význam ako v laboratórnej syntéze, tak aj v priemyselných aplikáciách. Tím šikovne navrhol a vyvinul nový, ľahko dostupný a stabilný pincerový ligand NN2 amidového typu, ktorý po prvýkrát realizoval efektívny a vysoký výber derivátov alkylamínu a terminálnych alkínov so širokou škálou katalytických zdrojov niklu, lacný a ľahko dostupný. Krížová kopulačná reakcia bola úspešne použitá na modifikáciu komplexných prírodných produktov a molekúl liečiv metódou neskorej deaminácie a alkynylácie, čo zdôrazňuje dobrý reakčný výkon a kompatibilitu funkčných skupín a poskytuje novosť v syntéze dôležitých alkylsubstituovaných alkínov. A praktické metódy.
Čas uverejnenia: 22. novembra 2021