Алкины широко представлены в природных продуктах, биологически активных молекулах и органических функциональных материалах. В то же время они являются важными промежуточными продуктами в органическом синтезе и могут претерпевать многочисленные реакции химических превращений. Поэтому разработка простых и эффективных методов построения алкинов особенно актуальна и необходима. Хотя реакция Соногаширы, катализируемая переходными металлами, является одним из наиболее эффективных и удобных способов синтеза арил- или алкенилзамещенных алкинов, реакция сочетания с участием неактивированных алкильных электрофилов обусловлена побочными реакциями, такими как элиминирование bH. Все еще полна проблем и недостаточно исследована, в основном ограничена экологически небезопасными и дорогими галогенированными алканами. Поэтому исследование и разработка реакции Соногаширы новых, недорогих и легкодоступных алкилирующих реагентов будет иметь большое значение как для лабораторного синтеза, так и для промышленного применения. Группа учёных разработала и разработала новый, легкодоступный и стабильный пинцетный лиганд NN2 амидного типа, впервые обеспечивающий эффективную и высокую селективность производных алкиламинов и терминальных алкинов с использованием широкого спектра источников никелевых катализаторов, недорогой и простой в получении. Реакция кросс-сочетания была успешно применена для позднего дезаминирования и модификации алкинилированием сложных природных продуктов и лекарственных молекул, что подтверждает хорошие результаты реакции и совместимость функциональных групп, а также открывает новые возможности для синтеза важных алкилзамещённых алкинов. Кроме того, разработаны практические методы.
Время публикации: 22 ноября 2021 г.