Os alcinos estão amplamente presentes em produtos naturais, moléculas biologicamente ativas e materiais orgânicos funcionais. Ao mesmo tempo, eles também são intermediários importantes na síntese orgânica e podem sofrer abundantes reações de transformação química. Portanto, o desenvolvimento de métodos simples e eficientes para a construção de alcinos é particularmente urgente e necessário. Embora a reação de Sonogashira catalisada por metais de transição seja uma das maneiras mais eficazes e convenientes de sintetizar alcinos substituídos por arila ou alquenila, a reação de acoplamento envolvendo eletrófilos de alquila não ativados é devido a reações colaterais como a eliminação de bH. Ainda cheio de desafios e menos pesquisa, principalmente limitado a alcanos halogenados caros e prejudiciais ao meio ambiente. Portanto, a exploração e o desenvolvimento da reação de Sonogashira de novos reagentes de alquilação, baratos e facilmente disponíveis serão de grande importância tanto em síntese laboratorial quanto em aplicações industriais. A equipe projetou e desenvolveu habilmente um novo ligante pincer NN2 do tipo amida, estável e de fácil obtenção, que, pela primeira vez, permitiu a seleção eficiente e de alta qualidade de derivados de alquilamina e alcinos terminais com uma ampla gama de fontes catalíticas de níquel, de baixo custo e fácil obtenção. A reação de acoplamento cruzado foi aplicada com sucesso à desaminação tardia e à modificação por alquinilação de produtos naturais complexos e moléculas de fármacos, o que destaca o bom desempenho da reação e a compatibilidade de grupos funcionais, além de proporcionar inovação para a síntese de importantes alcinos substituídos por alquila. E métodos práticos.
Horário da publicação: 22/11/2021