Alkiny są szeroko obecne w produktach naturalnych, biologicznie aktywnych cząsteczkach i organicznych materiałach funkcjonalnych. Jednocześnie są ważnymi półproduktami w syntezie organicznej i mogą ulegać licznym reakcjom przemian chemicznych. Dlatego opracowanie prostych i wydajnych metod konstrukcji alkinów jest szczególnie pilne i potrzebne. Chociaż reakcja Sonogashiry katalizowana metalami przejściowymi jest jedną z najskuteczniejszych i najwygodniejszych metod syntezy alkinów podstawionych arylowo lub alkenylowo, reakcja sprzęgania z udziałem nieaktywowanych elektrofili alkilowych jest spowodowana reakcjami ubocznymi, takimi jak eliminacja bH. Reakcja ta wciąż obfituje w wyzwania i prowadzi mniej badań, głównie w zakresie nieprzyjaznych dla środowiska i drogich halogenowanych alkanów. Dlatego też eksploracja i rozwój reakcji Sonogashiry nowych, niedrogich i łatwo dostępnych odczynników alkilujących będzie miał ogromne znaczenie zarówno w syntezie laboratoryjnej, jak i w zastosowaniach przemysłowych. Zespół pomysłowo zaprojektował i opracował nowy, łatwo dostępny i stabilny ligand pincer NN2 typu amidowego, który po raz pierwszy umożliwił efektywną i wysoką selekcję pochodnych alkiloamin i terminalnych alkinów z szeroką gamą niklowych źródeł katalitycznych, tanich i łatwych do uzyskania. Reakcja sprzęgania krzyżowego została z powodzeniem zastosowana do późnej deaminacji i modyfikacji alkinylacji złożonych produktów naturalnych i cząsteczek leków, co podkreśla dobrą wydajność reakcji i zgodność grup funkcyjnych, a także zapewnia nowość w syntezie ważnych alkilo-podstawionych alkinów. I praktyczne metody.
Czas publikacji: 22-11-2021