דֶגֶל

צימוד סונוגאשירה דיאמינטיבי מזורז ניקל של מלחי אלקילפירידיניום מופעל על ידי ליגנד מלקחיים NN2

אלקינים נמצאים באופן נרחב במוצרים טבעיים, מולקולות פעילות ביולוגית וחומרים פונקציונליים אורגניים. יחד עם זאת, הם גם חומרי ביניים חשובים בסינתזה אורגנית ויכולים לעבור תגובות טרנספורמציה כימיות רבות. לכן, פיתוח שיטות פשוטות ויעילות לבניית אלקינים הוא דחוף ונדרש במיוחד. למרות שתגובת סונוגשירה המזורזת על ידי מתכות מעבר היא אחת הדרכים היעילות והנוחות ביותר לסינתזת אלקינים שהוחלפו על ידי אריל או אלקניל, תגובת הצימוד הכוללת אלקטרופילים אלקיליים לא מופעלים נובעת מתגובות לוואי כמו אלימינציה של bH. עדיין מלא אתגרים ופחות מחקר, מוגבל בעיקר לאלקנים הלוגניים יקרים ועוינים לסביבה. לכן, החקירה והפיתוח של תגובת סונוגשירה של ריאגנטים אלקילציה חדשים, זולים וזמינים בקלות יהיו בעלי משמעות רבה הן בסינתזה במעבדה והן ביישומים תעשייתיים. הצוות תכנן ופיתח בחוכמה ליגנד פינצר NN2 חדש, זמין ויציב מסוג אמיד, אשר לראשונה מימש את המבחר היעיל והגבוה של נגזרות אלקילאמין ואלקינים טרמינליים עם מגוון רחב של מקורות קטליטיים של ניקל, זולים וקלים להשגה. תגובת הצימוד הצולב יושמה בהצלחה בשינוי דה-אמינציה מאוחרת ואלקינילציה של תוצרים טבעיים מורכבים ומולקולות תרופות, דבר המדגיש את ביצועי התגובה הטובים ואת תאימות הקבוצות הפונקציונליות, ומספק חידוש לסינתזה של אלקינים חשובים עם החלפת אלקיל. ושיטות מעשיות.


זמן פרסום: 22 בנובמבר 2021