Gli alchini sono ampiamente presenti in prodotti naturali, molecole biologicamente attive e materiali funzionali organici. Allo stesso tempo, sono anche importanti intermedi nella sintesi organica e possono subire numerose reazioni di trasformazione chimica. Pertanto, lo sviluppo di metodi di sintesi degli alchini semplici ed efficienti è particolarmente urgente e necessario. Sebbene la reazione di Sonogashira catalizzata da metalli di transizione sia uno dei metodi più efficaci e convenienti per sintetizzare alchini sostituiti con arile o alchenile, la reazione di accoppiamento che coinvolge elettrofili alchilici non attivati è dovuta a reazioni collaterali come l'eliminazione di bH. Questa reazione presenta ancora numerose sfide e presenta meno ricerche, essendo principalmente limitata ad alcani alogenati costosi e poco rispettosi dell'ambiente. Pertanto, l'esplorazione e lo sviluppo della reazione di Sonogashira per nuovi reagenti di alchilazione economici e facilmente reperibili saranno di grande importanza sia nella sintesi di laboratorio che nelle applicazioni industriali. Il team ha progettato e sviluppato in modo intelligente un nuovo legante a pinza NN2 di tipo ammidico, facilmente reperibile e stabile, che per la prima volta ha consentito un'efficiente ed elevata selezione di derivati alchilamminici e alchini terminali con un'ampia gamma di fonti catalitiche di nichel, a basso costo e facilmente reperibili. La reazione di cross-coupling è stata applicata con successo alla deaminazione tardiva e alla modifica per alchinilazione di prodotti naturali complessi e molecole farmacologiche, evidenziando le buone prestazioni di reazione e la compatibilità dei gruppi funzionali, e fornendo una novità per la sintesi di importanti alchini alchil-sostituiti. E metodi pratici.
Data di pubblicazione: 22-11-2021