Az alkinok széles körben előfordulnak természetes termékekben, biológiailag aktív molekulákban és szerves funkcionális anyagokban. Ugyanakkor fontos intermedierek a szerves szintézisekben, és számos kémiai átalakulási reakción mehetnek keresztül. Ezért az egyszerű és hatékony alkin-előállítási módszerek fejlesztése különösen sürgős és szükséges. Bár az átmenetifémek által katalizált Sonogashira-reakció az egyik leghatékonyabb és legkényelmesebb módja az aril- vagy alkenil-szubsztituált alkinek szintézisének, a nem aktivált alkil-elektrofileket magában foglaló kapcsolási reakció mellékreakcióknak, például a bH eliminációnak köszönhető. Még mindig tele van kihívásokkal és kevesebb kutatással, főként a környezetbarát és drága halogénezett alkánokra korlátozódik. Ezért az új, olcsó és könnyen beszerezhető alkilező reagensek Sonogashira-reakciójának feltárása és fejlesztése nagy jelentőséggel bír mind a laboratóriumi szintézisekben, mind az ipari alkalmazásokban. A csapat okosan tervezett és fejlesztett ki egy új, könnyen beszerezhető és stabil amid típusú NN2 pincer ligandumot, amely elsőként valósította meg az alkil-amin-származékok és terminális alkinek hatékony és magas választékát a nikkel katalitikus források széles skálájával, olcsón és könnyen beszerezhetően. A keresztkapcsolási reakciót sikeresen alkalmazták komplex természetes termékek és gyógyszermolekulák késői dezaminálására és alkinilezésére, ami kiemeli a jó reakcióteljesítményt és a funkcióscsoport-kompatibilitást, valamint újdonságot biztosít a fontos alkil-szubsztituált alkinek szintézisében. És gyakorlati módszerek.
Közzététel ideje: 2021. november 22.