Os alquinos están amplamente presentes en produtos naturais, moléculas bioloxicamente activas e materiais funcionais orgánicos. Ao mesmo tempo, tamén son importantes intermediarios na síntese orgánica e poden sufrir abundantes reaccións de transformación química. Polo tanto, o desenvolvemento de métodos de construción de alquinos sinxelos e eficientes é particularmente urxente e necesario. Aínda que a reacción de Sonogashira catalizada por metais de transición é unha das formas máis eficaces e convenientes de sintetizar alquinos substituídos por arilo ou alquenilo, a reacción de acoplamento que implica electrófilos de alquilo non activados débese a reaccións secundarias como a eliminación de bH. Aínda está chea de desafíos e menos investigación, principalmente limitada a alcanos haloxenados pouco respectuosos co medio ambiente e caros. Polo tanto, a exploración e o desenvolvemento da reacción de Sonogashira de novos reactivos de alquilación económicos e facilmente dispoñibles serán de gran importancia tanto na síntese de laboratorio como nas aplicacións industriais. O equipo deseñou e desenvolveu intelixentemente un novo ligando pinza NN2 de tipo amida, facilmente dispoñible e estable, que por primeira vez logrou a selección eficiente e alta de derivados de alquilamina e alquinos terminais cunha ampla gama de fontes catalíticas de níquel, baratas e fáciles de obter. A reacción de acoplamento cruzado aplicouse con éxito á modificación de desaminación tardía e alquinilación de produtos naturais complexos e moléculas de fármacos, o que destaca o bo rendemento da reacción e a compatibilidade dos grupos funcionais, e proporciona novidade para a síntese de importantes alquinos substituídos con alquilo. E métodos prácticos.
Data de publicación: 22 de novembro de 2021