Les alcynes sont largement présents dans les produits naturels, les molécules biologiquement actives et les matériaux organiques fonctionnels. Ils constituent également des intermédiaires importants en synthèse organique et peuvent subir de nombreuses réactions de transformation chimique. Par conséquent, le développement de méthodes de construction d'alcynes simples et efficaces est particulièrement urgent et nécessaire. Bien que la réaction de Sonogashira, catalysée par des métaux de transition, soit l'une des méthodes les plus efficaces et les plus pratiques pour synthétiser des alcynes substitués par des groupes aryle ou alcényle, la réaction de couplage impliquant des alkylélectrophiles non activés est due à des réactions secondaires telles que l'élimination de bH. Ce domaine reste complexe et fait l'objet de peu de recherches, principalement limitées aux alcanes halogénés coûteux et peu respectueux de l'environnement. Par conséquent, l'exploration et le développement de nouveaux réactifs d'alkylation, peu coûteux et facilement disponibles, par la réaction de Sonogashira revêtiront une importance capitale, tant pour la synthèse en laboratoire que pour les applications industrielles. L'équipe a intelligemment conçu et développé un nouveau ligand pince NN2 de type amide, facilement disponible et stable, permettant pour la première fois une sélection efficace et précise de dérivés d'alkylamines et d'alcynes terminaux grâce à une large gamme de sources catalytiques au nickel, à la fois économiques et faciles à obtenir. La réaction de couplage croisé a été appliquée avec succès à la désamination tardive et à la modification par alcynylation de produits naturels complexes et de molécules médicamenteuses, ce qui met en évidence les bonnes performances de la réaction et la compatibilité des groupes fonctionnels, et offre une innovation pour la synthèse d'alcynes alkyl-substitués importants. Et des méthodes pratiques.
Date de publication : 22 novembre 2021