Els alquins són àmpliament presents en productes naturals, molècules biològicament actives i materials funcionals orgànics. Alhora, també són intermediaris importants en la síntesi orgànica i poden experimentar abundants reaccions de transformació química. Per tant, el desenvolupament de mètodes de construcció d'alquins senzills i eficients és particularment urgent i necessari. Tot i que la reacció de Sonogashira catalitzada per metalls de transició és una de les maneres més efectives i convenients de sintetitzar alquins substituïts per aril o alquenil, la reacció d'acoblament que implica electròfils d'alquil no activats es deu a reaccions secundàries com l'eliminació de bH. Encara ple de reptes i menys recerca, principalment limitada a alcans halogenats no respectuosos amb el medi ambient i cars. Per tant, l'exploració i el desenvolupament de la reacció de Sonogashira de nous reactius d'alquilació econòmics i fàcilment disponibles serà de gran importància tant en la síntesi de laboratori com en les aplicacions industrials. L'equip va dissenyar i desenvolupar intel·ligentment un nou lligand pinça NN2 de tipus amida, fàcilment disponible i estable, que per primera vegada va aconseguir una selecció eficient i alta de derivats d'alquilamina i alquins terminals amb una àmplia gamma de fonts catalítiques de níquel, barates i fàcils d'obtenir. La reacció d'acoblament creuat s'ha aplicat amb èxit a la modificació de desaminació tardana i alquinilació de productes naturals complexos i molècules de fàrmacs, cosa que destaca el bon rendiment de la reacció i la compatibilitat dels grups funcionals, i proporciona novetat per a la síntesi d'importants alquins substituïts per alquil. I mètodes pràctics.
Data de publicació: 22 de novembre de 2021