لافتة

اقتران سونوجاشيرا المزيل للأمين المحفز بالنيكل لأملاح ألكيل بيريدينيوم الممكن بواسطة ربيطة الكماشة NN2

تتواجد الألكاينات على نطاق واسع في المنتجات الطبيعية، والجزيئات النشطة بيولوجيًا، والمواد العضوية الوظيفية. كما أنها تُعدّ وسيطًا مهمًا في التركيب العضوي، ويمكنها الخضوع لتفاعلات تحويل كيميائي وفيرة. لذلك، يُعدّ تطوير طرق بسيطة وفعالة لبناء الألكاينات أمرًا ملحًا وضروريًا. على الرغم من أن تفاعل سونوجاشيرا المُحفَّز بالفلزات الانتقالية يُعدّ من أكثر الطرق فعاليةً وسهولةً لتركيب الألكاينات المُستبدلة بالأريل أو الألكينيل، إلا أن تفاعل الاقتران الذي يتضمن إلكتروفيلات ألكيل غير مُنشَّطة ينتج عن تفاعلات جانبية مثل إزالة bH. لا يزال هذا التفاعل مليئًا بالتحديات، وأبحاثه قليلة، ويقتصر بشكل رئيسي على الألكانات الهالوجينية غير الصديقة للبيئة والمكلفة. لذلك، سيكون لاستكشاف وتطوير تفاعل سونوجاشيرا لكواشف ألكلة جديدة، رخيصة الثمن وسهلة التوفر، أهمية كبيرة في كلٍّ من التركيب المخبري والتطبيقات الصناعية. قام الفريق بتصميم وتطوير ربيطة كماشة جديدة من نوع الأميد NN2، سهلة التوفر ومستقرة، والتي حققت لأول مرة كفاءة عالية في اختيار مشتقات الألكيلامين والألكاينات الطرفية باستخدام مجموعة واسعة من مصادر النيكل الحفزية، وبتكلفة منخفضة وسهولة الحصول عليها. وقد طُبق تفاعل الاقتران المتقاطع بنجاح على تعديل نزع الأمين المتأخر والألكينلة للمنتجات الطبيعية المعقدة وجزيئات الأدوية، مما يُبرز الأداء الجيد للتفاعل وتوافق المجموعات الوظيفية، ويُقدم ابتكارًا جديدًا في تخليق ألكاينات مهمة مُستبدلة بالألكيل. بالإضافة إلى طرق عملية.


وقت النشر: ٢٢ نوفمبر ٢٠٢١